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瑞舒伐他汀療效基因檢測

臨床指南


我國衛計委于2015年發布了《藥物代謝酶和藥物作用靶點基因檢測技術指南(試行)》,指出對藥物代謝酶和藥物靶點基因進行檢測,可指導臨床針對特定的患者選擇合適的藥物和給藥劑量實現個體化用藥,從而提高藥物治療的有效性和安全性。建議臨床上根據SLCO1B1基因型選擇他汀類藥物進行治療。


瑞舒伐他汀用藥過量危害


橫紋肌溶解、肌痛肌炎、急性肝功能衰退、肝炎、四肢活動轉改、感覺異常、頭痛失眠、性功能障礙


基因檢測意義


通過檢測他汀類藥物靶點基因、代謝相關基因,可以有效評估藥物療效和毒副作用,為醫生合理用藥提供依據。


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瑞舒伐他汀代謝相關基因


SLCO1B1*5等位基因突變破壞了轉運蛋白在質膜上的定位,導致肝攝取減少、他汀類藥物的全身血漿濃度增加,肌肉他汀類藥物暴露增加,與肌病的發生相關。

CYP2C9是細胞色素P450酶,約10%的瑞舒伐他汀經CYP2C9酶代謝,CYP2C9*3等位基因突變導致酶活性降低,影響藥物代謝。

ABCG2基因編碼的乳腺癌耐藥蛋白(BCRP)是瑞舒伐他汀的主要外排轉運體。研究證實亞洲人群常見的ABCG2 421C>A突變可以顯著升高瑞舒伐他汀血藥濃度。

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